消化系统药物胃肠道刺激分析

检测项目

物理特性检测：

• 溶出度测试：pH值范围(1.0-7.5，参照USP<711>)、溶出速率(Q值≥80%in30min)
• 粒径分布：D90≤250µm(ISO13320:2020)、比表面积≥5m²/g
• 流变学特性：黏度值(10-1000cP，25℃)、屈服应力≥50Pa

化学稳定性检测：

• 活性成分降解：降解产物≤0.1%(ICHQ3B)、pH稳定性(偏差±0.2)
• 辅料相容性：相互作用指数(≤5%变化)、氧化敏感性(过氧化值≤10meq/kg)

体外黏膜模型检测：

• 跨膜电阻(TEER)：值≥500Ω·cm²(参照ISO10993-5)、通透性系数(Papp≤1×10⁻⁶cm/s)
• 细胞毒性：IC50≥100µg/mL(MTT法)、LDH释放率≤15%
• 黏蛋白吸附：吸附量≥80%(荧光标记法)

离体组织检测：

• 组织活力：MTT还原率≥90%、ATP含量≥5nmol/mg
• 屏障完整性：荧光素渗透量≤0.5µg/cm²/h、紧密连接蛋白表达(ZO-1≥1.2倍)

微生物模型检测：

• 肠道菌群影响：菌群多样性指数(Shannon≥3.5)、致病菌增长抑制率≥95%
• 生物膜形成：抑制率≥80%(结晶紫染色法)

体内动物实验：

• 组织病理学评分：黏膜损伤指数≤2级(参照ISO10993-10)、溃疡面积≤5mm²
• 炎症因子水平：IL-6≤50pg/mL、TNF-α≤30pg/mL
• 胃肠转运时间：延迟率≤10%(炭末推进法)

刺激阈值评价：

• NOAEL值：≥100mg/kg/day、LOAEL值≥50mg/kg/day
• 刺激指数：评分≤1.5(Draize改良法)

渗透特性检测：

• 药物渗透率：表观渗透系数(Papp≥1×10⁻⁶cm/s)、累积释放量≥90%
• 黏液层穿透：穿透时间≤60min

热原与内毒素检测：

• 细菌内毒素：限值≤0.5EU/mg(USP<85>)、LAL试验回收率≥95%
• 热原反应：体温升高≤0.5℃(兔法)

长期刺激性评价：

• 慢性损伤评分：纤维化程度≤1级、上皮再生率≥95%
• 基因毒性：微核率≤0.5%(OECD474)

检测范围

1.口服片剂：涵盖速释与缓释制剂，重点检测崩解时间(≤30min)及高渗透药物对黏膜的直接损伤风险

2.硬胶囊与软胶囊：明胶或HPMC囊壳类型，侧重囊壳溶解动力学(pH1.2-6.8)及内容物释放均匀性

3.口服悬浮液：混悬粒子沉降率≤5%/h，检测重点为黏度对胃排空的影响及局部刺激阈值

4.颗粒剂与散剂：粒径分布D50=100-500µm，聚焦溶出速率的pH依赖性及黏膜吸附性评估

5.肠溶包衣制剂：包衣完整性(耐酸2h释放≤10%)，重点检测肠液环境下的突释效应及黏膜通透性变化

6.咀嚼片与口崩片：口腔黏膜接触时间≤30s，检测唾液溶解速率及局部细胞毒性响应

7.口服溶液剂：渗透压范围280-320mOsm/kg，侧重高浓度溶剂对上皮细胞的渗透压损伤风险

8.益生菌制剂：活菌数≥10⁹CFU/g，检测重点为菌株定植对黏膜屏障的修复或干扰效应

9.中药提取物制剂：鞣质含量≤0.5%，聚焦多组分协同刺激及长期使用致纤维化潜力

10.纳米载体药物：粒径≤200nm，重点检测纳米颗粒穿透黏液层能力及细胞摄取诱导的炎性反应

检测方法

国际标准：

• USP<711>溶出度测定法(转速50-100rpm差异)
• ISO10993-10:2023医疗器械刺激试验(组织评分分级差异)
• OECD425急性口服毒性试验(剂量递进设计差异)
• EP2.9.4崩解时限测试(介质体积差异)

国家标准：

• GB/T23848-2024口服制剂溶出度测定(中国药典转速75rpm固定)
• GB/T16886.10-2023医疗器械生物学评价(刺激评分标准差异)
• GB/T5009.156-2024药物辅料相容性(降解产物限值±0.05%差异)
• GB/T21757-2024化学药物急性毒性试验(动物数量差异)

(方法差异说明：USP溶出测试允许动态pH梯度，而GB/T23848采用固定缓冲液体系；ISO10993-10组织病理评分包含四级损伤，GB/T16886.10简化为三级；EP崩解测试介质量为800mL，GB标准为900mL)

检测设备

1.自动溶出度测试仪：SOTAXAT7Smart型(转速范围25-150rpm，精度±1%)

2.倒置荧光显微镜：LeicaDMi8型(分辨率0.2µm，488nm激发波长)

3.高效液相色谱仪：Agilent1260InfinityII型(检测限0.01ng/mL，流速范围0.01-10mL/min)

4.跨膜电阻测量系统：EVOM3型(电阻测量范围0-2000Ω，电流精度±1µA)

5.流变仪：ThermoScientificHAAKEMARS60型(剪切速率0.01-1000s⁻¹，扭矩分辨率0.1nNm)

6.激光粒度分析仪：MalvernMastersizer3000型(测量范围0.01-3500µm，重复性±0.5%)

7.细胞培养生物反应器：SartoriusBIOSTATB-DCU型(温度控制±0.1℃，CO2调节±0.1%)

8.动物生理信号监测系统：ADInstrumentsPowerLab8/35型(采样率1kHz，压力传感器±0.1mmHg)

9.酶标仪：BioTekSynergyH1型(吸光度范围0-4OD，检测波长200-1000nm)

10.热原测试仪：CharlesRiverEndosafeNexgenPTS型(内毒素检测限0.001EU/mL，测试时间15min)

11.扫描电子显微镜：HitachiSU8010型(放大倍数20-800kX，分辨率1.0nm)

12.气体质谱联用仪：ThermoScientificISQ7000型(质量范围5-2000m/z，扫描速度12500amu/sec)

13.冷冻切片机：LeicaCM1950型(切片厚度1-100µm，温度控制-50℃至-5℃)

14.实时定量PCR仪：RocheLightCycler96型(温控精度±0.1℃，检测通道6个)

15.纳米颗粒跟踪分析仪：MalvernNanoSightNS300型(粒径范围10-2000nm，浓度检测限10⁶颗粒/mL)

北检(北京)检测技术研究院【简称：北检院】

报告：可出具第三方检测报告(电子版/纸质版)。

检测周期：7~15工作日，可加急。

资质：旗下实验室可出具CMA/资质报告。

标准测试：严格按国标/行标/企标/国际标准检测。

非标测试：支持定制化试验方案。

售后：报告终身可查，工程师1v1服务。

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注意：因业务调整，暂不接受个人委托测试，望谅解（高校、研究所等性质的个人除外）。

服务优势

1、拥有完善的检测服务体系，科学、严谨、认证。

2、我院对已出过的报告负责。

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报告作用

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试验流程

1、与工程师沟通，确定具体的试验方案，我方报价；

2、双方签订委托书，我方接收样品；

3、进行细节沟通，我方进行试验测试；

4、试验测试完成，出具检测测试报告；

5、委托完成，我方提供售后服务。

检测仪器(部分)

合作客户(部分)

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